硫酸乙酰肝素/肝素的化學(xué)酶學(xué)合成研究進(jìn)展
發(fā)布時間：2015-09-07
【作者】 周躍鋼；
國際藥學(xué)研究雜志 , Journal of International Pharmaceutical Research,
2014年06期
【機構(gòu)】 重慶理工大學(xué)藥學(xué)與生物工程學(xué)院；
【摘要】 硫酸乙酰肝素(HS)通過與蛋白質(zhì)的相互作用參與了所涉及到的許多動物生物學(xué)功能的調(diào)控過程,并在其中發(fā)揮了重要作用。作為HS特殊結(jié)構(gòu)形式的肝素(HP)也在臨床上被廣泛用作抗凝藥物,并在抗癌、抗炎方面顯示出極有希望的藥用前景。天然的HS/HP是在糖鏈長度和磺基化模式等方面具有顯著差異的混合物,限制了其結(jié)構(gòu)與功能的進(jìn)一步闡明和藥用價值的進(jìn)一步開發(fā)利用。作為化學(xué)合成的替代途徑新發(fā)展起來的化學(xué)酶學(xué)合成近期取得了明顯突破,縮短了合成過程,顯著提高了得率,并加快了HS/HP結(jié)構(gòu)與功能關(guān)系的闡明,獲得了具有新結(jié)構(gòu)、藥用價值更高、抗凝活性可逆的低相對分子質(zhì)量肝素(LMWH)。隨著化學(xué)酶學(xué)合成技術(shù)的逐步改進(jìn)和對結(jié)構(gòu)與功能的進(jìn)一步深入了解,合成結(jié)構(gòu)專一、藥效更好更穩(wěn)定、副作用更小的HS/HP藥物在今后將逐步實現(xiàn)。文章針對HS/HP化學(xué)酶學(xué)合成方面的研究進(jìn)展進(jìn)行了綜述。